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ACIDO SALICILICO 70
Principali indicazioni: punti neri, grana della pelle irregolare
ATTIVO PURO A21
Sintesi bibliografica
 
  • Nome INCI: SALICYLIC ACID
  • Molecola pura al 100%, ottenuta tramite biosintesi
 

L’acido salicilico è naturalmente sintetizzato da alcune specie vegetali (ad esempio, la regina dei prati e il salice bianco). Lo si ritrova anche in alcuni frutti, sotto forma esterificata di salicilato di metile. L’isomero orto dell’acido salicilico è l’unico componente farmacologicamente attivo. Per ottenerne grandi quantità con una garanzia di purezza ottimale, il metodo oggi più diffuso è quello della sintesi chimica. Questa molecola non è naturalmente presente nell’organismo, ma le sue proprietà medicinali sono note da lungo tempo, soprattutto per quanto riguarda l’azione antipiretica e antalgica. La si estrae principalmente dal salice bianco (salix alba), dal quale prende nome.
Nella lotta contro la febbre, l’acide salicilico è stato ormai soppiantato da altri farmaci più efficaci, come l’aspirina (che è un suo derivato) o il paracetamolo. Ma rimane il metabolita più comune che circola nel sangue e la salicilemia è utilizzata per valutare la sua azione calmante (analgesica e antinfiammatoria).
L’acido salicilico è universalmente utilizzato in dermatologia per la sua azione cheratolitica, la cui potenza dipende dalla percentuale impiegata. Le indicazioni sono molteplici: trattamento dello stato squamoso della psoriasi e dell’ittiosi; esfoliazione per correggere l’eliodermite (rughe, macchie pigmentate); trattamento dell’acne come agente comedolitico; trattamento degli stati cheratolitici come le cheratodermie palmo-plantari o le ipercheratosi da appoggio (calli, duroni, occhio di pernice); trattamento delle verruche ipercheratosiche e, in particolare, delle verruche plantari in percentuali molto elevate.

 

  • MECCANISMI DI AZIONE / PROVE DI EFFICACIA

L’ispessimento dello strato corneo è il risultato di due processi spesso associati: l’aumento della produzione di corneociti (proliferazione) e il deficit della normale desquamazione (ritenzione).

Gli agenti cheratolici non agiscono sulla proliferazione, ma unicamente sull’eliminazione dello strato corneo, riducendo generalmente la coesione corneocitaria che provoca il rigetto delle cellule epidermiche [1]. Si ritiene che il potere esfoliante dell’acido salicilico risulti da un’azione di decementazione (dissoluzione del cemento intercellulare) e da un’inibizione dell’attività del colesterolo sulfotransferasi.

L’acido salicilico permette altresì di ridurre il pH dello strato corneo, aumentando così l’idratazione della pelle e favorendone l’attività cheratolitica [2].

Gli attivatori plasminogeni (PA) ed i loro inibitori (PAI) intervengono nel processo di differenziazione dell’epidermide. La normale desquamazione dei corneociti della superficie della pelle sarebbe in parte regolata dall’attività dei PA-tissue tipo (tPA) e PAI2. Gli effetti dell’acido salicilico sono stati valutati confrontando i tassi dARNm di PA e PAI di una pelle normale, del corno cutaneo e di quello trattato con acido salicilico. I risultati mostrano che un errato rapporto tPA/PAI provoca l’ipercheratosi, suggerendo che l’azione cheratolitica dell’acido salicilico sia in parte associata alla sua capacità di stimolare i processi di desquamazione mediati dalle proteinasi [3]. In effetti, il trattamento a base di acido salicilico determina un aumento di tPA e una riduzione di PAI2, stimolando il processo di desquamazione.

L’effetto dell’acido salicilico dipende dalla sua concentrazione [1].

A bassa concentrazione (<0,3%), l’acido salicilico svolge un’azione batteriostatica, fotoprotettiva, antipruriginosa e astringente.

Ad una concentrazione del 2%, l’acido salicilico provoca una notevole desquamazione [4]. Ad una concentrazione del 3%, l’acido salicilico è risultato in grado di ridurre del 15% una iperplasia epiteliale, con un’efficacia pari a quella di una soluzione dello 0,1% di idrocortisone [1]. Con una maggiore concentrazione, l’effetto cheratolitico diventa preponderante.
Le concentrazioni di acido salicilico indicate per il trattamento del corno cutaneo e delle callosità sono comprese tra il 5% e il 17% in una formulazione colloidale, tra il 15% e il 50% sotto forma di impiastro [2]. Nel caso delle serosi, le concentrazioni indicate di acido salicilico sono del 5% in una formulazione composta da vaselina [5]. In caso di serosi ipocheratolitica, un trattamento a base di acido salicilico al 6% fornisce ottimi risultati [6].

 

  • IL PARERE DEL NOSTRO ESPERTO
Dal punto di vista chimico, questo motivo funge da base per una farmacopea vasta ed interessante. La presenza di un idrossile in della funzione acida gli conferisce proprietà di complessazione con i metalli e numerose interazioni non totalmente specifiche con le strutture biologiche. Per lungo tempo considerata un’azione “dissolvente” diretta delle strutture cornee, sembra che la molecola provochi modifiche più a monte sulla regolazione delle proteasi. Le proprietà che suscitano interesse possono essere raggruppate in tre livelli di concentrazione: da 0,1% a 0,5%, batteriostatiche, purificanti, astringenti e antipruriginose; da 0,5% a 5%, cheratolitiche; oltre questi valori, l’effetto di destabilizzazione delle strutture provoca bruciature necrotiche (ad esempio, effetti sulle verruche dal 15% al 20%). Queste concentrazioni sono puramente indicative e dipendono dal metodo di formulazione.
Le soluzioni di acido salicilico sono state utilizzate in passato in caso di acne, per liberare i follicoli pilosebacei e purificare la pelle, in formulazioni idro-alcoliche con l’eventuale aggiunta di altri antisettici fenolici (Resorcinolo, Veratrolo). Questi metodi sono però oggi superati e l’acido salicilico viene ormai essenzialmente impiegato per “levigare” la pelle.
Inoltre, assottigliando lo strato corneo, favorirebbe la penetrazione di altri principi attivi.
Queste proprietà di rinnovamento epidermico lo rendono interessante per alcune pelli foto-invecchiate, analogamente agli AHA.
Sulle lesioni cheratinizzate (psoriasi), lo si utilizza con galeniche coprenti a base di oli minerali.
Nella maggior parte dei casi, si tratta di un principio attivo complementare (ad esempio, nel caso del cuoio capelluto squamoso).
In una concentrazione ragionevole, questo principio attivo non è pericoloso e i rischi sistemici sono nulli rispetto alla sua ben nota tossicità.
Occorrerà invece fare attenzione alle bruciature in caso di applicazioni troppo frequenti a concentrazioni elevate con accumulo locale (occlusione) (> ad alcuni punti %).
Le allergie note alle salicilee sono una controindicazione al suo utilizzo, in quanto “si incrociano” generatemene con la maggiore parte degli AINS (famiglia derivata).

 

 

  • DOSE EFFICACE

L’insieme delle pubblicazioni e degli studi scientifici, gli impieghi abituali di questo principio attivo e il parere del nostro esperto, ci hanno indotti ad utilizzare l’Attivo Puro Acido Salicilico 70 alla dose di 70 mg per flacone.

 

  • RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI

[1] L’acide salicylique comme agent coricide. Béani JC. Ann. Dermatol Venereol. 129(6-7) : 933-935. 2002.

[2] The rôle of salicylic acid in the treatment of Psioriasis. Lebwohl M. International Journal of Dermatology. 38(1): 16-24. 1999.

[3] The role of tissue-type plasminogen activator in salicylic acid-induced sloughing of human corn tissue. Heda GD and Roberts LK. Journal of the american podiatric medical association. Vol. 98, N°5, 345-352, 2008.

[4] Cutaneous bioassay of salicylic acid as a keratolytic. Bashir SJ et al. Int J Pharm. 292(1-2):187-94. 2005.

[5] La xerose. Mazereeuw J. and Bonafé JL. Annal Dermatol Venereol. 129:137-142. 2002.

[6] Hyperkeratosis of the heels: treatment with salicylic acid in a novel delivery system. Bikowski J. Skinmed. 3(6):350-1. 2004.

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