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APIGENINA
Principale indicazione: occhiaie
ATTIVO PURO A08
Sintesi bibliografica
 
  • Nome INCI: APIGENIN
  • Molecola pura a più del 95%, estratta dal pompelmo
    (Citrus paradisi)
 

L’apigenina è un flavonoide naturale, presente in  varie specie di frutta e verdura, come il prezzemolo, la cipolla, il sedano, il tè e il pompelmo. Una delle fonti più comuni di consumo dell’apigenina è la camomilla. L’apigenina è presente anche nel vino rosso e nella birra. L’apigenina è nota per essere un flavonoide bioattivo, con proprietà antinfiammatorie, antiossidanti, antiangiogeniche, antiallergiche, antigenotossiche e anticancerose.

Gli studi epidemiologici indicano che un’alimentazione ricca di flavoni ridurrebbe il rischio di alcune forme di cancro (in particolare, il cancro del seno, del tubo digerente, della pelle e della prostata).  Si ipotizza che l’apigenina possa svolgere un ruolo protettivo in altre malattie influenzate dal processo ossidativo, come i disturbi cardiovascolari e neurologici. L’apigenina possiederebbe anche proprietà detossinanti, inducendo l’UGT glucuronosiltrasferasi, responsabile della reazione di coniugazione dell’acido glucuronico.

Questa reazione è la principale via di smaltimento dei farmaci, degli xenobiotici (agenti cancerogeni e sostanze fitochimiche) e dei substrati endogeni, come la bilirubina e gli steroidi.

 

  • MECCANISMI DI AZIONE / PROVE DI EFFICACIA

L’apigenina possiede proprietà chemio-preventive e antinfiammatorie. In seguito all’esposizione solare, essa provoca infatti un forte aumento dell’apoptosi, il meccanismo di suicidio cellulare [1]. Inibisce la liberazione di protaglandina, nitrito e acido arachidonico [2, 3, 4].

L’apigenina possiede numerose proprietà vascolari. Riduce la fragilità dei capillari sanguigni, rafforzando la matrice dermica che sostiene la rete microvascolare. Infatti, inibisce una collagenasi, la metalloproteinasi di matrice 1, e ne riduce l’espressione tramite l’inibizione dell’attivazione della proteina AP-1[5]. Di conseguenza, riduce la degradazione del collagene della matrice dermica.

Inoltre, aumenta la naturale capacità di smaltimento della bilirubina. La reazione di glucuronoconiugazione è catalizzata dall’UDP-glucuroniltrasferasi 1A1 (UGT1A1). Questo enzima, presente in numerosi tessuti, è abbondante nel fegato ed è espresso sia dai cheratinociti che dai  fibroblasti, seppure con un tasso basale inferiore. L’apigenina induce un aumento del 346% della glucuronidazione della crisina ad opera dell’UGT1A1 [6]. L’induzione di UGT1A1 da parte dell’apigenina è mediata dalla traslocazione di NfB [7].

In virtù delle sue proprietà antiossidanti, l’apigenina inibisce fortemente la lipossigenasi [8]. La perossidazione dei lipidi risulta così ridotta.

Le occhiaie di colorazione vascolare sono direttamente legate allo stato della rete sanguigna. La riduzione della microcircolazione sanguigna si manifesta attraverso capillari più scuri, marcati e visibili. Le pareti vascolari sono quindi meno elastiche e meno impermeabili, creando localmente una dilatazione e una stasi sanguigna.  Questa stagnazione sanguigna determina una permeabilità capillare e il passaggio di sangue dai capillari al mezzo interstiziale. L’emoglobina si accumula allora nella parte infra-orbitale e si degrada per ossidazione in biliverdina, bilirubina o ferro. La biliverdina è un pigmento verde scuro-viola, mentre la bilirubina è un pigmento arancione o rosso-bruno scuro. Accumulandosi nell’epidermide e nel derma, sono all’origine della caratteristica colorazione della stanchezza sotto gli occhi.

La liberazione di ferro contribuisce all’aumento della colorazione blu delle occhiaie, all’origine della pigmentazione cutanea viola. Il carattere pro-ossidante del ferro sulla perossidazione dei lipidi, che genera anche una situazione pro-infiammatoria aggravante, in quanto vasodilatatrice, è una causa aggiuntiva di attivazione delle perdite sanguigne e della pigmentazione tendente progressivamente al bruno.

L’apigenina migliora le pareti vascolari, inibendo la collagenasi; aumenta la capacità di smaltimento della bilirubina tramite l’induzione di UT1A1; inibisce la perossidazione dei lipidi, bloccando la lipossigenasi ed evitando in tal modo la vasodilatazione, fonte di pigmentazione.
Questi elementi dimostrano che l’apigenina è un ottimo principio attivo per il trattamento delle occhiaie con colorazione vascolare.

 

  • IL PARERE DEL NOSTRO ESPERTO

Questo flavonoide, che svolge le attività della sua classe chimica, possiede la particolarità di essere stato oggetto di una valutazione in vitro della sua capacità di aumentare l’attività della glucuroniltrasferasi, enzima della glucuronoconiugazione, processo chiave per aumentare la solubilità e lo smaltimento delle molecole idrofobe nell’organismo. A tale titolo, potrebbe favorire lo smaltimento dei pigmento derivanti dalla degradazione dell’emoglobina.
Questa molecola è stata proposta per migliorare la colorazione residua delle ecchimosi e, addirittura, delle occhiaie. L’utilizzo di questo principio attivo, nuovo in campo cosmetico, dovrebbe fornire prove cliniche convincenti, basate su presupposti interessanti. Esso è comunque simile alla rutina o alla ruscogenina.
La sua concentrazione attiva ottimale non è stata ancora perfettamente definita.
A nostra conoscenza, non sono disponibili studi di penetrazione transcutanea, ma la struttura della molecola dovrebbe essere favorevole ad un passaggio in ambiente idro-alcolico o glicolico.
A scopo di prevenzione dei danni ossidativi, la molecola potrebbe essere impiegata come gli altri antiossidanti. Per migliorare le occhiaie, sarà necessario un utilizzo continuativo e l’attività richiederà probabilmente alcuni giorni prima di innescarsi.
Altri effetti: alcuni documenti evocano la regolarizzazione della pigmentazione. La struttura (fenolica) e il meccanismo di azione (trappola elettronica) rendono questa molecola una candidata credibile per l’omogeneizzazione dell’incarnato o il trattamento di supporto della vitiligine.
Sono state riferite interazioni con i CPY (citocroma P) (interferenza con il metabolismo ossidativo).

 

  • DOSE EFFICACE

L’insieme delle pubblicazioni e degli studi scientifici, gli impieghi abituali di questo principio attivo e il parere del nostro esperto, ci hanno indotti ad utilizzare l’Attivo Puro Apigenina alla dose di 25 mg per flacone.

RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI

[1] Enhancement of UVB-Induced Apoptosis by Apigenin in Human Keratinocytes and Organotypic Keratinocyte Cultures. Abu-Yousif AO et al. Cancer Res, 68(8):3057-3065. 2008.

[2] Apigenin Prevents UVB-Induced Cyclooxygenase 2 Expression: Coupled mRNA Stabilization and Translational Inhibition. Tong X et al. Mol Cell Biol. 27(1):283-96. 2007.

[3] Suppression of inducible cyclooxygenase and inducible nitric oxide synthase by apigenin and related flavonoids in mouse macrophages. Liang YC et al. Carcinogenesis. 20(10):1945-52. 1999.

[4] Inhibition of TPA-induced cyclooxygenase-2 (COX-2) expression by apigenin throught downreglation of Akt signal transduction in human keratinocytes. Van Dross RT et al. Molecular carcinogenesis 44:83-91. 2005.

[5] Inhibition of mammalian collagenase, MMP-1, by naturally occuring flavonoids. Lim H. and Kim H.P. Planta Med. 73(12):1267-1274. 2007.

[6] Induction of human UDP-glucuronosyltransferase UGT1A1 by flavonoids-structural requirements. Walle UK, Walle T. Drug Metab Dispos. 30(5):564-9. 2002.

[7] Interactions between sulforaphane and apigenin in the induction of UGT1A1 and GSTA1 in CaCo-2 cells. Vanda Svehlikova et al. Carcinogenesis. 25(9):1629-37. 2004.

[8] Effect of flavonoids and cynarine from cynara cardunculus L. on lipoxygenase activity. Bezakova L. Acta facultatis pharmaceuticae universitatis comenianae Tomus LIV 2007.

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