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CAFFEINA
Principale indicazione: cellulite
ATTIVO PURO A90
Sintesi bibliografica
 
  • Nome INCI : CAFFEINE
  • Estratto vegetale di chicchi di caffè verde, garantito in caffeina (tenore = 60%)
 

La caffeina è un alcaloide della famiglia delle metilsantine, presente in numerosi alimenti, ed agisce come stimolante, psicotropo, afrodisiaco e anche leggero diuretico. La caffeina venne scoperta nel 1819 dal chimico tedesco Friedrich Ferdinand Runge. La caffeina è presente nei semi, nelle foglie e dei frutti di varie piante. Viene più correntemente consumata sotto forma di infusioni del seme dell’albero del caffè o di foglie dell’albero del tè, nonché in numerosi alimenti e bevande contenenti prodotti derivati dalla noce di Cola. È anche un componente di complessi chimici insolubili come la guaranina e la mateina, scoperti rispettivamente nel seme di guaraná e nella foglia di yerba maté. Nell’uomo, la caffeina agisce come stimolante del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare, riducendo la sonnolenza ed aumentando temporaneamente l’attenzione.

In applicazione topica, la caffeina possiede proprietà snellenti. Svolge un’attività lipolitica sulle cellule adipose e un’azione sul trasporto del glucosio.

  • MECCANISMI DI AZIONE / PROVE DI EFFICACIA

I molteplici meccanismi di azione della caffeina sono descritti in numerosi studi. La caffeina viene impiegata nel trattamento della cellulite, in quanto interviene nella lipogenesi, nella lipolisi e nel trasporto del glucosio. La lipogenesi è basata sulla sintesi di trigliceridi a partire da acidi grassi; la LPL (LipoProteina Lipasi) catalizza questa reazione. La lipolisi corrisponde invece all’idrolisi dei trigliceridi contenuti nella vacuola adipocitaria, trasformati in acidi grassi non esterificati. Essa è influenzata dalla lipasi ormonosensibile (LHS), attiva nella sua forma fosforilata.

• I meccanismi d’azione della caffeina sono stati dimostrati in vitro: la caffeina attiva la lipolisi negli adipociti, tramite inibizione dell’AMPc fosfodiesterasi, un enzima che converte l’AMPc (Adenosina Monofosfato Ciclico) nella sua forma inattiva, e a causa dell’effetto antagonista sui recettori delle adenosine [1].
Inoltre, essa blocca la lipogenesi tramite inibizione dell’espressione della lipoproteina lipasi (LPL), riducendone così l’attività sugli adipociti maturi. L’effetto è dose-dipendente e la concentrazione ottimale è di 0,5mM [2].
Infine, la caffeina inibisce il trasporto del glucosio, stimolato dall’insulina negli adipociti [3].
In vivo, l’efficacia della caffeina è stata dimostrata, in associazione con la ruscogenina e il retinolo, sull’aspetto della cellulite [4]. È stato dimostrato che la concentrazione ideale della caffeina, per ottenere una penetrazione transcutanea regolare, è dell’ordine del 5% [5].
Questi vari meccanismi conferiscono alla caffeina proprietà terapeutiche per il trattamento della cellulite. Infatti, la cellulite è caratterizzata da un aspetto superficiale a buccia d’arancia, dovuto allo sviluppo del volume degli adipociti, organizzati in lobuli all’interno delle pareti non estensibili del tessuto connettivo, con conseguente ritrazione dell’epidermide verso i tessuti profondi [6].
L’applicazione della caffeina provoca la lipolisi degli adipociti ed inibisce la loro litogenesi, dando luogo ad una riduzione del volume degli adipociti, con conseguente miglioramento della superficie della pelle.

  • IL PARERE DEL NOSTRO ESPERTO

Questa molecola alcaloide è un principio attivo di riferimento della farmacopea ed è stata oggetto di numerosi studi. Appartiene alla classe delle metilassine, con le quali condivide alcune proprietà (teofillina, teobromina…). Le potenti proprietà farmacologiche sistemiche sono state rapidamente osservate: cardiaca, polmonare, sistema nervoso centrale… Il suo interesse per la pelle è più recente (circa 30 anni), ma deriva in realtà dallo stesso meccanismo ubiquitario che consente, attraverso l’inibizione delle fosfodiesterasi, un conseguente incremento dell’AMPc cellulare, un messaggero centrale della biochimica.
Contrariamente ad altre molecole più recenti e specifiche (IPDE4), la caffeina non ha alcuna selettività per la pelle, ma offre il vantaggio di un’elevata sicurezza ed è attestata da una grande quantità di conoscenze accumulate. L’aumento dell’AMPc nella pelle può creare sinergie con altri meccanismi, come la melanogenesi, ed avere proprietà regolatrici di alcune infiammazioni.
Lo stesso meccanismo accresce il flusso sanguigno periferico e il suo utilizzo, in associazione con altri attivi stimolanti del derma, è stato spesso privilegiato per migliorare la qualità e la densità dei tessuti. Ma è l’azione sull’adipocita ad essere stata soprattutto vantata. Infatti, attraverso l’aumento della lipasi cellulare, la caffeina contribuisce allo smaltimento dei trigliceridi. Altre azioni benefiche sono poi state scoperte in aggiunta all’effetto principale. Inoltre, la caffeina è una molecola che si presta alla diffusione cutanea ed è servita da modello in numerosi studi. Possiede un equilibrio lipofilia/idrofilia che le consente di fungere da riferimento per studiare la penetrazione cutanea.

La sua azione in vivo, seppure non spettacolare sugli ammassi adiposi profondi e sclerosi per vari motivi, tra cui la disponibilità, è comunque apprezzabile sugli accumuli di grasso recenti e maggiormente mobilizzabili. Molti studi ben controllati, ma non sempre pubblicati, attestano la perdita di circa 2 cm a livello della circonferenza della coscia.
Questi risultati corrispondono ad una riduzione di 3 mm del pannicolo adiposo, una performance apprezzabile, ad esempio su spessori medi di 2 cm. Le concentrazioni di riferimento sono generalmente comprese tra il 3% e il 10%, in funzione della formula; al di là di queste concentrazioni, si riscontra un’evidente saturazione della penetrazione. A nostro avviso, la concentrazione del 5% in ambiente idro-alcolico rappresenta il migliore riferimento proponibile.
Risultati misurabili sono ottenuti tra 2 e 4 settimane. In base alla nostra esperienza, si raggiunge un limite intorno alla sesta settimana. Il risultato deve essere allora mantenuto (alcune applicazioni alla settimana), altrimenti si osserva il ritorno alla situazione di partenza nei tre mesi successivi alla fine del trattamento.
Gli effetti della caffeina sono “accompagnati” in molti prodotti commercializzati, sia abbinando in sinergia l’effetto sull’AMPc con la forskolina, sia migliorando gli effetti sulla resistenza dei vasi sanguigni (Ruscus) oppure puntando su altri fattori di mobilizzazione dei grassi (insulina, ormoni…) e di ristrutturazione del derma (Centella Asiatica).

  • DOSE EFFICACE

L’insieme delle pubblicazioni e degli studi scientifici, gli impieghi abituali di questo principio attivo e il parere del nostro esperto, ci hanno indotti ad utilizzare l’Attivo Puro Caffeina alla dose di 2500 mg per flacone.

  • RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI

[1] New derivatives of methylxanthine: effect of thiocaffeine, thiothéophilline and 8-phenyltheophylline on lipolysis and on phospho diesterase activities. Scotini E et al. Pharmacol Res Commun, 15(2):131-143. 1983.

[2] Effects of caffeine on lipoprotein lipase gene expression during the adypocyte differentation process. Couturier C et al. Lipids, 33(5): 455-460. 1998.

[3] Inhibitory mechanism of caffeine on insulin-stimulated glucose uptake in adipose cells. Akiba T et al. Biochemical pharmacology, 68(10):1929-1937. 2004.

[4] A double-bind evaluation of the activity of an anti-cellulite product containing retinol, caffeine, and ruscogenine by a combination of several non-invasive method. Bertin C et al. J Cosmet Sci, 52(4):199-210. 2001.

[5] Cellulite et Caféine : percutanée. Etude récentes sur percutaféine.Compte rendu de thérapeutique/T VI/ N° 60/ Fevrier 1988. Belilowski.

[6] L’adipocyte dans une histoire d’amincissant. Franchi J et al. Pathologie Biologie, 51(5) :244-247. 2003.

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