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COLEUS
Principali indicazioni: pelle stanca, tratti del viso tirati
ATTIVO PURO A61
Sintesi bibliografica

Nome INCI: PLECTRANTHUS BARBATUS ROOT EXTRACT
Estratto di Coleus barbatus titolato in Forskolina (tenore >80%)
La forskolina è un diterpene estratto dal coleus barbatus, una pianta originaria dell’India, appartenente alla famiglia delle Lamiacee. Non è naturalmente presente nel corpo umano e le sue proprietà terapeutiche hanno contribuito all’emergere di questa pianta nella medicina tradizionale di molte aree del mondo (Egitto, Africa, Brasile…). È utilizzata per la cura di disturbi intestinali, malattie cardiache, coliche addominali, sensazioni di bruciore e disturbi respiratori.
La forskolina è utilizzata in India anche come condimento.
A livello della pelle, è impiegata per il trattamento dell’eczema e della psoriasi, due affezioni dermatologiche caratterizzate da uno scarso tasso di AMPc intracellulare.
L’affaticamento cutaneo costituisce un rallentamento dei meccanismi di vita della pelle. Le cause della pelle affaticata possono essere legate allo stile di vita, ai cambiamenti di stagione, ad un ambiente aggressivo ed inquinato, allo stress, ad un forte stato di stanchezza, etc.  La grana della pelle si modifica, diventando irregolare, e l’incarnato perde luminosità.

MECCANISMI DI AZIONE / PROVE DI EFFICACIA
La forskolina svolge più azioni:

• Stimolazione del processo vitale delle cellule:
La forskolina attiva l’adenilato, un enzima che catalizza la sintesi di AMP ciclico (Adenosina MonoFosfato ciclico) a partire da ATP [1, 2]. L’AMPc è un composto indispensabile per il metabolismo generale e cutaneo. In condizioni normali, l’AMPc si forma quando un ormone specifico (ad esempio, l’epinefrina) si lega ad un sito recettore della membrana cellulare e stimola l’attivazione dell’adenilato ciclasi. La forskolina aggira l’attivazione ormonale dell’adenilato ciclasi.
Di conseguenza, essa attiva direttamente l’adenilato ciclasi, con conseguente aumento del tasso di AMPc intracellulare. Grazie a questa proprietà, la forskolina facilita e migliora il trasporto delle sostanze nutritive alle cellule della pelle.

• Stimolazione dell’abbronzatura:
Naturalmente, la melanogenesi è soprattutto stimolata dai raggi UV, i quali agiscono direttamente sui melanociti e, indirettamente, stimolando la produzione di agenti melanogenici da parte dei cheratinociti: l’ormone  melanocita stimolante (MSH) e l’ormone adrenocorticotropico (ACTH) [3]. Legandosi ai loro recettori, questi due ormoni attivano allora l’adenilato ciclasi, l’enzima che catalizza la sintesi di AMPc a partire da ATP.
Studi in vitro dimostrano il ruolo cruciale dell’AMPc nella regolazione della melanogenesi [3]. Infatti, è stato evidenziato un legame tra l’AMPc e l’aumento della melanogenesi, tramite l’attivazione della proteina chinasi A e del fattore di trascrizione CREB, con conseguente incremento dell’espressione del fattore di trascrizione associato alla microfthalmia (MITF).
Questo fattore attiva la trascrizione di alcune proteine melanocitarie, tra cui gli enzimi chiave della melanogenesi, la tirosinasi e la TRP1, determinando l’aumento della sintesi di melanina [4].
La forskolina è un agente noto, in grado di provocare un aumento della concentrazione intracellulare di AMPc, mimando l’azione dell’α-MSH. Essa permette anche di aumentare la melanogenesi [5], facilitando la differenziazione dei melanociti e stimolando la pigmentazione [2].

• Effetti sui componenti del derma e dell’epidermide:
Gli AHA stimolano la produzione di GAG (glicoaminoglicani) nel derma e nell’epidermide. L’acido citrico al 20% (applicato 2 volte al giorno per 3 mesi) aumenta il contenuto dermico ed epidermico di GAG [1, 2]. L’acido citrico al 25% (applicato 2 volte al giorno per 6 mesi) aumenta la densità delle fibre elastiche e dei collageni a livello del derma [1, 3].
Gli effetti della stimolazione epidermica rilanciano l’attività fibroblastica, come accade nei processi di cicatrizzazione epidermica.
Tali effetti sarebbero coinvolti nell’aumento dello spessore della pelle, osservato durante i trattamenti a base di AHA.

• Protezione contro gli effetti del sole:
I raggi del sole provocano lesioni a livello del DNA (distorsioni della doppia elica o creazione di collegamenti covalenti), in parte tramite la formazione di radicali liberi. Queste lesioni modificano la struttura e il funzionamento del genoma.
Su cheratinociti umani e su un modello di pelle ricostruita, esposti ai raggi UVB, è stato evidenziato che un pre-trattamento a base di forskolin allo 0,08% determina [5]:
- una significativa riduzione dell’espressione della poli ADP-ribosio polimerasi, un enzima che provoca interruzione nel DNA;
- una significativa riduzione del numero di cellule bruciate;
- una significativa riduzione degli anticorpi specifici dei danni del DNA (CPD e 64PP).
Un test TUNEL conferma l’azione protettiva della forskolina sul DNA. Numerosi studi evidenziano un legame tra α-MSH.
, MC1R e l’aumento delle riparazioni del DNA [6]. La forskolina potrebbe così agire sull’aumento delle riparazioni del DNA grazie alla sua azione, simile all'α-MSH.
. Inoltre, la forskolina proteggerebbe le cellule dall’apoptosi, regolando l’espressione della MET e del HGF, due fattori chiave della protezione cellulare contro l’apoptosi [7].

Questi elementi mostrano che la forskolina può essere proposta come agente per il trattamento delle pelli affaticate.

IL PARERE DEL NOSTRO ESPERTO
La forskolina fa parte dei principi attivi ormai ben noti ed utilizzati soprattutto in campo dermo-cosmetico.  Essa permette di attivare direttamente l’adenilciclasi e, di conseguenza, di aumentare il tasso del “secondo messaggero” AMPc. La forskolina “cortocircuita” quindi le attivazioni tramite i recettori membranici, accoppiati alla proteina G. A questa classe appartengono, ad esempio, gli α-recettori o i recettori melanocortinici (tipo 1) che fissano la MSH.
Le attivazioni indotte differiscono molto a seconda dei tipi cellulari, ma ne ricorderemo tre categorie: cheratinociti e modulazione antinfiammatoria, melanociti e induzione pigmentaria, adipociti e lisi dei trigliceridi accumulati.
L’altro interesse è dato dall’effetto sinergico con gli inibitori della fosfodiesterasi (es.: caffeina), per ottenere maggiori effetti nelle grandi classi viste in precedenza.
La struttura del principio attivo permette una buona penetrazione de una buona disponibilità cellulare.  La combinazione delle dosi attive sulle cellule e delle penetrazioni attese consente di raccomandare dosi comprese tra 0,1% e 0,5 % di principio attivo puro. L’associazione con il 5% di caffeina è interessante per la cellulite. Per i trattamenti del viso (rassodamento, colore), le dosi possono essere inferiori.
Il prodotto è sconsigliato per le pelli con cuperosi (utilizzare, ad esempio, la rutina). 

DOSE EFFICACE
L’insieme delle pubblicazioni e degli studi scientifici, gli impieghi abituali di questo principio attivo e il parere del nostro esperto, ci hanno indotti ad utilizzare l’Attivo Puro Coleus alla dose di 1,4 mg per flacone.

RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI

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