XChiudi

Proseguendo la navigazione sul nostro sito, lei accetta che vengano utilizzati dei cookie per proporle servizi e offerte in linea con le sue aree di interesse.

Per saperne di più e configurare i cookie
ENOXOLONE
Principale indicazione: pelle molto reattiva, irritata, arrossata
ATTIVI PURI
A43 e A46

Sintesi bibliografica
 
  • Nome INCI : GLYCYRRHETINIC ACID
  • Molecola pura a più del 98%, estratta dalla radici della liquirizia (Glycyrrhiza glabra L.)
 

Uno dei principali principi attivi della liquirizia è la glicirrizina, che si idrolizza in due acidi glucuronici e nel relativo aglicone, l’acido glicirretinico. L’acide glicirretinico è costituito da uno scheletro oleanano, portatore di una funzione carbossilica in C30, e da un cetone α, β-insaturo in C11. Questa molecola non è naturalmente presente nell’organismo. Solo l’isomero 18 β dell’acido glicirretinico, detto anche enoxolone, è attivo e noto per le sue proprietà antinfiammatorie. Per via topica, l'acido β glicirretinico è soprattutto utilizzato nel trattamento sintomatico delle manifestazioni infiammatorie moderate non superinfettate, come l'eczema atopico, l'eritema solare, la dermite seborroica, il prurito vulvare o le punture d'insetti.

La storia della liquirizia si snoda attraverso i secoli. Era già citata nei trattati cinesi di erboristeria tradizionale e nei papiri dell’antico Egitto. Nella medicina tradizionale cinese, la radice di liquirizia, detta “Gan Cao”, è comunemente impiegata come tonificante energetico, per curare le affezioni causate dalla carenza di “Qi”, o energia. Il suo aroma migliora il gusto di tutte le preparazioni. Inoltre, la liquirizia rallenta e prolunga gli effetti delle pozioni toniche forti. Nella medicina cinese, viene spesso prescritta per le sue virtù fortificanti ed energetiche. È infatti in grado di neutralizzare gli effetti di alcuni veleni (funghi velenosi, belladonna, ecc.). È nota anche per le sue proprietà calmanti.

Teofrasto, discepolo di Aristotele e “padre” della botanica,scrive della sua “Historia plantarum” che la “radice scita” (liquirizia) è in grado di placare a sete di colui che la tiene in bocca.   Durante le loro lunghe campagne, gli eserciti di Alessando Magno avrebbero sopperito alla mancanza d’acqua proprio grazie a questa pianta.

  • MECCANISMI DI AZIONE / PROVE DI EFFICACIA
L’acido glicirretinico possiede proprietà antinfiammatorie. Interviene nell’ossidazione del cortisolo (idrocortisone) in cortisone, nella sintesi e nella liberazione di istamina, nonché nell’aumento della concentrazione calcica intracellulare indotta da un antigene.

 

La pelle è in grado di ossidare il cortisolo (glucocorticoide inibitore delle tappe della risposta infiammatoria) in cortisone, che ne rappresenta la forma inattiva. Gli enzimi che catalizzano questa reazione sono i seguenti: 11 β idrossisteroide desidrogenasi di tipo 2 (11 β HSD),
Δ5-β-reduttasi e 3 α idrossisteroide desidrogenasi (3 α HSD).

• L’Enoxolone impedisce la conversione cortisolo-cortisone
L’acido 18 β glicirretinico possiede proprietà corticoido-mimetiche, impedendo la conversione cortisolo-cortisone.
Infatti, questo acido inibisce gli enzimi 11 β HSD, 3 α HSD e Δ5-β-reduttasi [1]. L’inibizione dell’enzima Δ5-β-reduttasi determina un rallentamento dello smaltimento degli steroidi e il prolungamento della loro emivita plasmatici [1].
L’aumento del rapporto cortisolo/cortisone arresta la sintesi e la liberazione di citochine coinvolte nel processo di reazione infiammatoria e, in particolare, nella vasodilatazione o nella contrazione dei muscoli lisci non vascolari.

• L’Enoxolone blocca la sintesi dell’istamina
L’acido glicirretinico interviene anche nella sintesi e nella liberazione dell’istamina. Di fronte all’aggressione dei raggi UV sulle cellule della pelle, il sistema immunitario interviene per contrastarla. I mastociti e i polinucleari basofili sono allertati e scatenano la liberazione di istamina. Questo mediatore chimico si diffonde fino a raggiungere i vasi sanguigni. Potente vasodilatatore, l’istamina è responsabile del colore rosso della pelle e della sensazione di calore.  L’acido 18 β glicirretinico blocca la sintesi dell’istamina tramite inibizione dell’istidina decarbossilasi [2,3] e la sua liberazione attraverso l’inibizione dell’aumento della concentrazione calcica intracellulare [2, 3].

• L’Enoxolone lenisce la pelle
Questi diversi elementi spiegano le proprietà antinfiammatorie dell’acido glicirretinico. In vivo, la sua efficacia è stata dimostrata su pazienti affetti da dermite atopica. Infatti, l’applicazione di un gel di liquirizia al 2% per due settimane provoca una significativa riduzione dell’eritema, dell’edema e del prurito. Inoltre, la crema PO12, costituita da acido glicirretinico al 2%, viene proposta come protettivo cutaneo ed è indicata nell’automedicazione per il trattamento locale delle irritazioni moderate della pelle [4]. Infine, l’acido glicirretinico ha dimostrato la sua efficacia (associato all’acido ialuronico, ad un estratto di vitis vinifera e alla telmesteina) nella prevenzione e nella limitazione delle reazioni cutanee indotte dalla radioterapia, con una diminuzione delle sensazioni di bruciore, degli eritemi e delle dermatiti [5, 6].

  • IL PARERE DEL NOSTRO ESPERTO

Questo principio attivo naturale particolarmente interessante, caratterizzato dalla struttura “mimetica” dei corticoidi, possiede un profilo e un livello di attività ben definiti.  Le infiammazioni cutanee rispondono poco o male agli antinfiammatori utilizzati in altri campi (i quali agiscono essenzialmente tramite la lipossigenasi).  L’acido glicirretinico, attraverso un meccanismo specifico, svolge un’attività analoga e di livello paragonabile a quella dell’idrocortisone (in applicazione topica), un corticoide di prima generazione, la cui innocuità per via cutanea è ben attestata (nessuna ripercussione sistemica) e la cui attività, benché modesta rispetto ai moderni  glucocorticoidi, è significativa e utile nei casi in cui si tema una mancata gestione delle applicazioni ripetute e i rischi che ne derivano.
Al 2%, si può ritenere che l’attività del 18 β G sia paragonabile all’1% di idrocortisone, tanto più se la formula utilizza dei pro-penetranti; sarà quindi efficace in presenza di irritazioni, arrossamenti e prurito legati ad infiammazioni cutanee (eczema lieve, punture di insetti, eritema solare, irritazioni da rasatura, lieve sensibilità allergica…). È interessante associarlo all’idrocortisone 1%, con il quale può agire in sinergia, o ad altri agenti lenitivi con un diverso meccanismo e una minore attività sintomatica globale, come il bisabololo, l’allantoina o gli estratti di avena. Nulla induce a ritenere che concentrazioni superiori possano offrire risultati migliori. Benché il profilo di sicurezza sia soddisfacente, per prudenza l’utilizzo della concentrazione al 2% può essere limitato nel tempo (da qualche giorno ad alcune settimane).
Allo 0,7%, dose raccomandata regolamentare in campo cosmetico, l’attività molto limitata e spesso appena dimostrabile sulle infiammazioni acute. I pro-penetranti e una formulazione adeguata (soprattutto in associazione) possono renderlo interessante per quanto riguarda gli effetti di limitazione della sensibilità cutanea (sole con vitamina E, pelle reattiva con buoni condizionatori cutanei, ecc…).
A questa concentrazione, il margine di sicurezza per un utilizzo a lungo termine è ritenuto più soddisfacente dagli esperti tossicologi.
L’esposizione ai raggi UV provoca reazioni chimiche e biologiche. Il colpo di sole, detto anche eritema UV-indotto o solare, è caratterizzato da un rigonfiamento doloroso e, talvolta, da un’ustione di 2° grado. L’ustione solare provoca la liberazione dei mediatori dell’infiammazione nei tessuti. Il primo stadio dell’infiammazione si manifesta attraverso un arrossamento più o meno doloroso che scompare  alla pressione, a dimostrazione del fatto che è legato alla dilatazione dei vasi sanguigni superficiali della pelle.
Questi elementi dimostrano l’interesse dell’acido glicirretinico come agente antinfiammatorio. Esso si rivela utile nel trattamento degli eritemi UV-indotti, delle sensazioni di bruciore e di calore. Inoltre, il rapporto finale sulla valutazione della sicurezza dell’acido glicirretinico dimostra che il suo utilizzo in composizioni cosmetiche alla concentrazione del 2% non presenta alcun pericolo [7].

  • DOSE EFFICACE

L’insieme delle pubblicazioni e degli studi scientifici, gli impieghi abituali di questo principio attivo e il parere del nostro esperto, ci hanno indotti ad utilizzare l’Attivo Puro Enoxolone alla dose di 280 mg (per il viso) e di 930 mg (per il corpo) per flacone.

  • RIFERIMENTI BIBLIOGRAFICI

[1] Actifs et additifs en cosmétologie. Martini MC et Seiller M. 3ème édition. p 633-634. 2006
[2] Effects of glycyrrhizin and glycyrrhetinic acid on dexamethasone-induced changes in histamine synthesis of mouse mastocytoma P-815 cells and in histamine release from rat peritoneal mast cells. Imanishi N et al., Biochem Pharmacol. 38(15):2521-6. 1989.
[3] Inhibition of histamine synthesis by glycyrrhetinic acid in mast cells cocultured with Swiss 3T3 fibroblasts. Lee YM et al., Int Arch Allergy Immunol. 110(3):272-7. 1996.
[4] VIDAL p.1640
[5] A double-blind, randomised, vehicle-controlled clinical study to evaluate the efficacy of MAS065D in limiting the effects of radiation on the skin: interim analysis. Leonardi MC et al., Eur J Dermatol. 18(3):317-21. 2008
[6] A double-blind, vehicle-controlled clinical study to evaluate the efficacy of MAS065D (XClair), a hyaluronic acid-based formulation, in the management of radiation-induced dermatitis. Primavera G et al., Cutan Ocul Toxicol. 25(3):165-71. 2006.
[7] Final Report on the Safety Assessment of Glycyrrhetinic Acid, Potassium Glycyrrhetinate, Disodium Succinoyl Glycyrrhetinate, Glyceryl Glycyrrhetinate, Glycyrrhetinyl Stearate, Stearyl Glycyrrhetinate, Glycyrrhizic Acid, Ammonium Glycyrrhizate, Dipotassium Glycyrrhizate, Disodium Glycyrrhizate, Trisodium Glycyrrhizate, Methyl Glycyrrhizate, and Potassium Glycyrrhizinate. F.A. Andersen. International Journal of Toxicology. 26(2): 79-112. 2007

Questi dati sono forniti a titolo informativo e non costituiscono in alcun caso un’informazione medica né mettono in causa la nostra responsabilità. Questi documenti possono essere copiati o riprodotti solo ed esclusivamente a fini informativi, per un uso personale e privato. Qualunque copia o riproduzione utilizzata per altri scopi è espressamente vietata e metterebbe in causa la responsabilità del suo autore, ai sensi dell’articolo L 122-3 del Codice della Proprietà Intellettuale.